Způsob přípravy kyseliny Minodronické

- Apr 10, 2019-

Minoxidová kyselina je nová heterocyklická difosfátová sloučenina vyvinutá Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. pro léčbu osteoporózy a hyperkalcémie způsobené osteoporózou a maligními nádory. Farmakologické experimenty ukázaly, že inhibují kost. Absorbovaná aktivita je 2, 10 a 100 násobek aktivity disodného incadronátu, alendronátu a pamidronátu disodného a může bojovat proti myelomu a osteolýze vyvolané nádorem. Tento produkt má významné přínosy v incidenci zlomenin páteře a má významné snížení gastrointestinálních vedlejších účinků a nyní byl identifikován jako účinná anti-osteoporóza, nová droga k prevenci zlomenin. Výzkum a vývoj tohoto léčiva nepochybně poskytne bezpečnější, účinnější a účinnější léčbu pro pacienty s klinickými onemocněními. Po zařazení na seznam bude mít dobré sociální a ekonomické přínosy.


Vynález patří do oblasti medicinálního chemického průmyslu a týká se zejména hydrátu kyseliny minodronové [1-hydroxy-2- (imidazo [l, 2_a] pyridin-3-yl) ethyliden] 1,1-difosfonové kyseliny. syntézy hmoty. Minodronická kyselina Hydrát, chemický název [1-hydroxy-2_ (imikono [1,2-a] pyridin-3-yl) ethyliden] 1,1-difosfát monohydrát.


1. Způsob přípravy hydrátu kyseliny minodronové první sloučeninou chránící keton (VII) za získání sloučeniny (VI) a poté podrobení sloučeniny (VI) 2-aminopyridinu pro podstoupení nukleofilní substituční reakce za získání sloučeniny (V), sloučeniny (V ) podléhá cyklizační reakci po ochraně deketonu za získání sloučeniny (IV); sloučenina (IV) se hydrolyzuje za získání sloučeniny (III) a sloučenina (III) se podrobí dvojité fosforylaci za získání sloučeniny (II). Sloučenina (II) se rekrystalizuje, čímž se získá hydrát kyseliny (I) minodronové kyseliny; výchozí materiál syntetické cesty podle vynálezu má dostatečný zdroj, nízké náklady, činidlo použité v reakčním procesu je šetrné k životnímu prostředí a průmyslová výroba je bezpečná a reakční podmínky jsou mírné, snadno ovladatelné, méně vedlejších reakcí, jednoduchá následná úprava, žádné speciální nebo komplikované reakční zařízení, snadná industrializace výroby.

Ethyl-trans-4-oxo-2-butenoát CAS 2960-66-9 je hlavním meziproduktem pro výrobu kyseliny minoxidové.