Studie o syntézu minodronová kyselina

- Feb 23, 2019-

  Osteoporóza je třída metabolických onemocnění kostí způsobené mnoha typů faktorů. Nemoc je charakterizována degeneraci kostní tkáně a nízké hustoty kostí, které způsobuje, že kosti křehnou a vést k lomu. Jedná se o chronické onemocnění. Obvykle neexistuje žádná zvláštní situace, než dojde k lomu. Podíl žen s tímto onemocněním je poměrně vysoká, což je běžné u postmenopauzálních žen a starších osob. S nárůstem populace starších pacientů v Číně míra výskytu je na vzestupu.

Minodronová kyselina patří k 3rd generace bisfosfonát složené a mezilehlých mají Ethyl trans-4-oxo-2-butenoate CAS 2960-66-9, atd. Tento výrobek je nový typ společně vyvinutý společností Astellas a Ono. Heterocyklické bisfosfonát, obchodní název Bonoteo, je účinný při snižování kostní resorpce a byl poprvé schválen k prodeji v Japonsku v roce 2009 pro léčbu osteoporózy, lék prostřednictvím transformace uvolněné kosti kortikální kosti a kosti vliv kvality vstupuje do hry. Dokáže účinně bránit schopnost resorpci kostní osteoklastů a dále snížit oběh kostního metabolismu, což může mít dobrý léčebný efekt na léčbu osteoporózy. Ve srovnání s jinými lékovými bisfosfonát, minodronová kyselina může výrazně zlepšit postmenopauzálních, podstatně zvýšenou kostní ztrátě hmotnosti a osteoporózy u starších lidí. Kromě toho významně snížila dávku léku (allindronate byl 10 mg/den a minodronová kyselina byla 1 mg/den), který zlepšení compliance pacienta a výrazně snížit bisfosfonát formulace. Způsobuje časté gastrointestinální nežádoucí účinky.

Na základě příslušné literatury a údajů, tato kniha určené trase syntéza minodronová kyselina a prováděl výzkum. Optimální trasa je: 2, 2-dimethoxyacetaldehyde a triethyl phosphonoacetate reakcí, syntézy 4, 4-dimethoxy-2butenovou acid ethyl ester, po cyklizace, hydrolýza a fosforu tribromide reakci, hydrolýza připravit minodronová kyselina. Prostřednictvím analýzy infračerveného spektra a jaderného magnetického spektra struktura syntetizovaných meziproduktů a hotových výrobků je určena. Prostřednictvím optimalizace proces je jednoduchý, požadavky na vybavení nejsou vysoké, výrobní náklady jsou nízké, znečištění životního prostředí je malý a počáteční materiálu nízké náklady, snadné získat, vhodné pro průmyslovou výrobu, může splnit využívání farmaceutické přípravky.